Найз Активгель 1% гель для наружного применения 100 г 1 шт

Препарат Найз^® Активгель, 1%, гель для наружного применения, показан к применению для местного симптоматического лечения:

-        заболеваний опорно-двигательной системы: суставного синдрома, в том числе при обострении подагры, ревматических заболеваний, псориаза, остеоартроза; остеохондроза с корешковым синдромом; радикулита, воспалительного поражения связок, сухожилий; бурсита; ишиаса; люмбаго;

-        мышечных болей ревматического и неревматического происхождения;

-        посттравматического воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждений и разрывов связок, ушибов).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

При местном применении геля концентрация действующего вещества в системном кровотоке крайне низка.

После однократного нанесения на поверхность кожи площадью 28 см² препарата Найз^® Активгель, 1%, гель для наружного применения, в дозе 40 мг (по нимесулиду), максимальная концентрация действующего вещества в плазме (C_max) — 14,83 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 11 ч и площадь под кривой «плазменная концентрация-время» (AUC) — 195,46 нг ´ ч/мл, значимо отличались от аналогичных фармакокинетических показателей (5,35 нг/мл, 16,34 ч и 71,07 нг ´ ч/мл, соответственно) препарата Найз^®, 1%, гель для наружного применения, что свидетельствует о более быстром всасывании и лучшей относительной биодоступности нимесулида при применении препарата Найз^® Активгель.

После однократного нанесения на кожу C_max нимесулида в плазме крови значительно (более чем в 300 раз) ниже аналогичного показателя для пероральных форм нимесулида.

Следов основного метаболита нимесулида — 4‑гидроксинимесулида — в крови не обнаруживается.

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE₂, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН₂, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE₂. Уменьшение концентрации ПГE₂ ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая С_mах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа₁-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T_1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, С_mах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T_1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. T_max — 1,5–2,5 ч. С_max нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа₁-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. V_d — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т_1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. C_max нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие нимесулида с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и гипогликемическими средствами.

Перед применением геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы уже применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.

Наружно. Наносить только на очищенную и сухую кожу.

Взрослым и детям старше 12лет столбик геля длиной примерно 3 см нанести равномерным тонким слоем на область максимальной болезненности, не втирая.

Применять 3–4 раза в сутки.

Не следует интенсивно втирать гель или применять его под окклюзионную повязку.

Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента.

Не применять препарат более 10 дней без консультации врача.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Случаи передозировки препарата не описаны. Однако при нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

-        Гиперчувствительность к нимесулиду и/или к любому из вспомогательных веществ;

-        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП, в том числе в анамнезе;

-        эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;

-        дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения;

-        выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность;

-        беременность и период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

-        Печеночная недостаточность;

-        почечная недостаточность (клиренс креатинина выше 30–60 мл/мин);

-        эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки);

-        нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

-        выраженная сердечная недостаточность;

-        артериальная гипертензия;

-        сахарный диабет 2 типа;

-        детский возраст (старше 12 лет);

-        пожилой возраст.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Отпускают без рецепта.

Препарат не оставляет видимого следа после нанесения. Не следует наносить гель на слизистые оболочки глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые рапы.

При нанесении на кожу препарата Найз^® Активгель может возникнуть ощущение жжения, которое проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Во время применения препарата и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи. При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи, следует тщательно промыть их водой. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций, вызванных салицилатами.

Плотно закрывать тубу после применения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

При наружном применении препарат обычно хорошо переносится.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота возникновения побочных эффектов определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), не установлено.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд.

Очень редко: крапивница, шелушение; транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).

При нанесении препарата на обширные участки кожи или при длительном применении не исключено развитие системных побочных реакций, характерных для нимесулида: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

• M25.5 - Боль в суставе
• M54.4 - Люмбаго с ишиасом
• M65 - Синовиты и теносиновиты
• M71 - Другие бурсопатии
• M77.9 - Энтезопатия неуточненная
• M13.9 - Артрит неуточненный
• R52.9 - Боль неуточненная
• T14.9 - Травма неуточненная
• T14.3 - Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппаратата сустава неуточненной области тела

1 г геля содержит: действующее вещество: нимесулид 10 мг; вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, пропиленгликоль, лимонной кислоты моногидрат, Сепинео Р 600 (сополимер акриламида/акрилоилдиметилтаурата натрия, изогексадекан, полисорбат 80), ароматизатор "Калм валлей", вода очищенная.