Зиннат 125 мг/5 мл гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 50 мл 1 шт

Показания

Всасывание

Оптимальное всасывание достигается при приеме препарата во время еды. После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Cmax цефуроксима в сыворотке крови (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата в таблетированной лекарственной форме во время еды. Скорость всасывания цефуроксима из суспензии ниже, чем из таблеток, поэтому Cmax препарата ниже, системная биодоступность также снижена (на 4-17%).

Распределение

С белками плазмы крови связывается 33-50% препарата, в зависимости от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Т1/2 цефуроксима составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, β-гемолитические стрептококки.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi1.

Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1, Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragills, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.

Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима.

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения концентрации креатинина щелочно-пикратным методом.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до почти белого цвета, имеющие неправильную форму, различный размер, но не более 3 мм; приготовленная суспензия от белого до светло-желтого цвета, с характерным фруктовым запахом.

1 доза (5 мл)1 фл.
цефуроксима аксетил 150 мг 1.5 г,
 что соответствует содержанию цефуроксима 125 мг 1.25 г

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота - 852 мг, сахароза - 3.062 г, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг, вода очищенная (отсутствует в готовом продукте, используется в качестве гранулирующей жидкости и удаляется в процессе производства).

Флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканом и мерной ложкой - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Режим дозирования

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.

Взрослые

ПоказанияДозаПри большинстве инфекцийпо 250 мг 2 раза/сутПри инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит)по 250 мг 2 раза/сутПри пиелонефритепо 250 мг 2 раза/сутПри инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхитепо 250 мг 2 раза/сутПри более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмониюпо 500 мг 2 раза/сутПри неосложненной гонорее1 г однократноПри боррелиозе (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 летпо 500 мг 2 раза/сут в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Особые группы пациентов

Дети

Отсутствуют данные клинических исследований относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется применять по 125 мг 2 раза/сут. Детям в возрасте 2 года и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза/сут; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг/сут.

При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при боррелиозе (болезнь Лайма) рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг 2 раза/сут, максимально по 250 мг 2 раза/сут (не более 500 мг/сут) в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций

ВозрастМасса тела (кг) (приблизительно)Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сутЧисло мерных ложек (5 мл) в одной дозе3-6 мес4-640-601/26 мес-2 года6-1260-1201/2-12-12 летот 12 и более 121251

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите, более тяжелых инфекциях и болезни Лайма

ВозрастМасса тела (кг)(приблизительно)Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сутЧисло мерных ложек (5 мл) в одной дозе3-6 мес4-660-900.56 мес-2 года6-1290-1801-1.52-12 летболее 12180-2501.5-2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима осуществляется преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу препарата у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения препарата (см. таблицу ниже).

Клиренс креатининаТ1/2 (ч)Рекомендуемая доза≥30 мл/мин1.4-2.4Не требуется коррекции дозы10-29 мл/мин4.6Стандартная разовая доза каждые 24 ч<10 мл /мин16.8Стандартная разовая доза каждые 48 чВо время гемодиализа2-4В конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу

Способ приготовления суспензии

1. Встряхнуть флакон, чтобы разрыхлить содержимое. Гранулы должны свободно пересыпаться во флаконе. Удалить крышку и защитную мембрану. В случае повреждения или отсутствия мембраны следует обратиться в аптеку или по телефону и/или адресу, указанному в разделе "За дополнительной информацией обращаться".

2. Налить в мерный стакан холодную воду до метки. Кипяченую воду необходимо охладить до комнатной температуры перед добавлением во флакон. Не добавлять к препарату Зиннат® горячую или теплую воду. Во избежание набухания суспензии следует использовать холодную воду.

3. Перелить отмеренное количество холодной воды во флакон и закрыть его крышкой. Дать флакону постоять в течение 1 мин, чтобы вода полностью смочила гранулы.

4. Перевернуть флакон и энергично встряхнуть его (не менее 15 сек) для смешивания гранул с водой.

5. Перевернуть флакон в исходное положение и энергично встряхнуть его в течение 1 мин до полного смешивания гранул с водой.

Приготовленную суспензию сразу поместить в холодильник (при температуре от 2° до 8°С, не замораживать) и дать суспензии постоять в течение 1 ч до принятия первой дозы.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре от 2° до 8°С) не более 10 дней.

Перед каждым применением препарата следует энергично встряхивать флакон с суспензией.

При приеме препарата в каждую дозу суспензии можно добавить холодный фруктовый сок или молоко, при этом данную дозу суспензии следует использовать немедленно.

Передозировка

Симптомы: передозировка цефалоспоринов может вызвать повышение возбудимости ЦНС с развитием судорог.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима можно снизить при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.

Противопоказания к применению

• фенилкетонурия;

• детский возраст до 3 мес;

• повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам, аспартаму и другим вспомогательным веществам;

• наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

C осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; почечной недостаточностью; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 месяцев.

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Ограничения при нарушениях функции печени

Нет данных

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью