КардиАСК undefined

Показания

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.

Распределение

АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В отличие от других салицилатов, при многократном применении препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови.

Метаболизм

АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронид салициловой кислоты и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Т1/2 составляет от 2-3 ч (при применении АСК в низких дозах) до 15 ч (при применении препарата в высоких дозах в качестве анальгезирующего средства).

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Фармакологическое действие

НПВП, антиагрегант. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая инактивация ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 и подавляется агрегация тромбоцитов.

Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема.

Лекарственное взаимодействие

КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом также сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

При одновременном применении КардиАСК® усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы.

КардиАСК® усиливает эффекты тромболитических средств и антиагрегантов (тиклопидина).

При сочетанном применении препарат усиливает действие дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции.

КардиАСК® усиливает действие гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы.

Препарат усиливает действие вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается аддитивный эффект, повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

АСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона): за счет конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты происходит снижение урикозурического эффекта.

При одновременном применении препарат ослабляет действие ингибиторов АПФ: отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно - ослабление гипотензивного действия.

АСК в высоких дозах снижает эффекты диуретиков: отмечается снижение СКФ в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

ГКС усиливают выведение салицилатов и ослабляют их действие при одновременном применении.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 100 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (сахар молочный), масло касторовое гидрогенизированное, повидон ()пласдон К-90 или коллидон 90F), полисорбат (твин-80), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата (1:1) (колликут МАЕ 100Р), сополимер макрогола и поливинилового спирта (колликут IR), коповидон (пласдон Эс-630), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно перед едой. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости.

КардиАСК® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

С целью первичной профилактики острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска назначают по 50-100 мг/сут.

С целью профилактики повторного инфаркта миокарда, при стабильной и нестабильной стенокардии - по 50-100 мг/сут.

При нестабильной стенокардии (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда) назначают по 50-100 мг/сут.

С целью профилактики ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения - по 50-100 мг/сут.

Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах - по 50-100 мг/сут.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей назначают по 50-100 мг/сут.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может быть результатом длительного применения препарата в токсических дозах в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного применения препарата в высоких дозах и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появиться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, симптомы которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза.

Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами, зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено, главным образом, на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; гиперпирексия; нарушения дыхания (гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия); нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности); нарушения водно-электролитного баланса (дегидратация); нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы (гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз); шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения (от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия); неврологические нарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, проведение симптоматической терапии.

Противопоказания к применению

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

• желудочно-кишечное кровотечение;

• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;

• геморрагический диатез;

• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

• печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

• почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

• хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA;

• I и III триместры беременности;

• период лактации;

• детский и подростковый возраст до 18 лет;

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и вспомогательным компонентам препарата;

• повышенная чувствительность к другим НПВП.

С осторожностью:

• подагра, гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты (следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);

• наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений;

• нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);

• нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);

• бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в т.ч. к препаратам группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);

• II триместр беременности;

• предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например, экстракция зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью).

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только после тщательной оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и в течение непродолжительного времени.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью