Дорзокулин капли глазной флакон 20 мг/ мл фл.5 мл 1 шт

Показания

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RВС) и в плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с СА-II, в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида. Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует СА-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около 4 месяцев.

Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование СА в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный КК 30-60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую.

Фармакологическое действие

Карбоангидраза (СА) представляет собой фермент, находящийся во многих тканях организма, включая глаз. У человека карбоангидраза представлена рядом изоферментов, наиболее активным среди которых является карбоангидраза II (СА-II), обнаруживаемая главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате чего происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Препарат Дорзокулин® содержит дорзоламида гидрохлорид, который является сильным селективным ингибитором СА-II человека. После местного офтальмологического применения дорзоламида повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужения полей зрения. Дорзоламид снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков. Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на частоту пульса или АД.

Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии также снижают ВГД за счет уменьшения продукции водянистой влаги, однако механизм их действия отличается. По результатам исследований показано, что при добавлении дорзоламида к бета-адреноблокаторам для местного применения в офтальмологии отмечается дополнительное снижение ВГД. Это подтверждает ранее полученные данные об аддитивном эффекте при совместном применении бета-адреноблокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для перорального приема и препарата Дорзокулин® при их совместном применении.

Сведения о совместном применении дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических рецепторов в составе гипотензивной терапии глаукомы недостаточны.

Пациенту следует сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять.

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора.

1 мл
дорзоламида гидрохлорид 22.3 мг,
 что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, бензалкония хлорида раствор 50%, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) со встроенной капельницей - пачки картонные.

Режим дозирования

Местно.

Взрослые

При монотерапии:

По 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) 3 раза/сут.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения:

По 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) 2 раза/сут.

При замене какого-либо противоглаукомного препарата на дорзоламид лечение им следует начать со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При одновременном применении препарата Дорзокулин® с другими офтальмологическими средствами их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.

Применение носослезной окклюзии или закрывания век на 2 минуты после закапывания препарата уменьшает системную абсорбцию. Это способствует снижению частоты системных побочных эффектов и увеличению местной активности препарата.

Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями.

Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями, способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения.

Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения.

Дети

Хотя имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов детского возраста 3 раза/сут, режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых.

Передозировка

Доступна лишь ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.

Симптомы: при случайном применении внутрь возможны сонливость, тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Возможно нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и побочные эффекты со стороны ЦНС. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (в частности, калия) и уровень рН крови.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

• тяжелая почечная недостаточность;

• гиперхлоремический ацидоз;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• дети младше 1 недели.

Применение у детей

Препарат применяется у детей с 1 недели по показаниям.

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Дорзоламид не следует применять во время беременности. Данные о применении дорзоламида у беременных женщин отсутствуют или ограничены. У кроликов дорзоламид вызывал тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко. Доступные данные по фармакодинамике/токсикологии, полученные в исследованиях на животных, говорят о том, что его метаболиты выделяются в грудное молоко. Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины, необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии препаратом Дорзокулин®. Риск для новорожденных/младенцев также не может быть исключен.

Фертильность

Данные, полученные в ходе исследований на животных, не предполагают влияния терапии дорзоламидом на фертильность самцов и самок. Данные исследований на людях отсутствуют.

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

Дорзоламид не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, дорзоламид противопоказан таким пациентам.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью