Арифам 5 мг+1,5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой с модифицированным высвобождением 30 шт

Показания

артериальная гипертензия у пациентов, которым требуется терапия амлодипином и индапамидом.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий амлодипин (блокатор кальциевых каналов) и индапамид (тиазидоподобный диуретик).

Амлодипин - блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови, поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Индапамид является производным сульфонамида. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению экскреции почками ионов натрия и хлора, и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез и снижая АД.

В режиме монотерапии антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч и проявляется при применении препарата в дозах, оказывающих минимальное диуретическое действие. Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением ОПСС. На фоне приема индапамида уменьшается гипертрофия левого желудочка. Индапамид не влияет на концентрацию липидов в плазме крови (триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и ЛПВП), на показатели углеводного обмена (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом).

Фармакокинетика

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Сmax амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет от 64% до 80%. Vd составляет около 21 л/кг. В исследованиях in vitro степень связывания амлодипина с белками плазмы крови составляла около 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Терминальный Т1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 ч, что позволяет принимать амлодипин 1 раз/сут. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% принятой внутрь дозы амлодипина выводится в неизмененном виде, около 60% - почками в виде метаболитов. Амлодипин не выводится из организма посредством гемодиализа.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч).

Индапамид

Индапамида быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно повышает скорость всасывания, но не влияет на полноту всасывания. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после приема внутрь. Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79%. Css достигается через 7 дней. Повторный прием не приводит к накоплению.

Т1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч). Выведение происходит в основном почками (70% дозы) и через кишечник (22%) в форме неактивных метаболитов.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа компании "" на одной стороне.

1 таб.

амлодипина безилат 6.935 мг,

 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

индапамид 1.5 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000 мПа·с, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Состав пленочной оболочки: глицерол, гипромеллоза 6 мПа·с, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171).

15 шт. - блистеры ПВХ/Ал (2) - пачки картонные.

Упаковка для стационаров:

15 шт. - блистеры ПВХ/Ал (6) - пачки картонные.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут, предпочтительно утром. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая водой.

При нарушении функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение данной комбинации противопоказано. Коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени не требуется.

Пациентам пожилого возраста данную комбинацию следует назначать с учетом функции почек.

При тяжелых нарушениях функции печени терапия препаратом противопоказана. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени дозу следует подбирать с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей дозы.

В настоящее время нет данных по безопасности и эффективности применения данной комбинации у детей и подростков.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции во время лечения амлодипином и индапамидом включают сонливость, головокружение, головную боль, сердцебиение, покраснение лица, боль в животе, тошноту, отек голени, отеки и утомляемость.

Во время лечения амлодипином и индапамидом наблюдались нежелательные реакции, представленные ниже. Частота классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Амлодипин

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Психические нарушения: нечасто - бессонница, изменения настроения (включая тревогу), депрессия; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто (особенно в начале лечения) - сонливость, головокружение, головная боль; нечасто - тремор, изменения вкуса, обморок, гипестезия, парестезия; очень редко - гипертонус, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, ощущение приливов крови к коже лица; нечасто - артериальная гипотензия; очень редко - инфаркт миокарда, аритмия (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, диспепсия, изменение функции кишечника (в т.ч. диарея и запор), сухость во рту; очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - алопеция, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, экзантема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия, спазмы мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, учащение мочеиспускания.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия, импотенция.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистой оболочки языка, голосовых складок и/или гортани.

Прочие: часто - периферические отеки; нечасто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке, боль в спине, боль различной локализации, общее недомогание. При применении амлодипина наблюдались исключительно редкие случаи экстрапирамидного синдрома.

Индапамид

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипокалиемия; очень редко - гиперкальциемия; частота неизвестна - гипонатриемия с гиповолемией.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, парестезии, вертиго; частота неизвестна - обморок.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - миопия, нечеткое зрение, снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), артериальная гипотензия; частота неизвестна - тахикардия типа "пируэт" (потенциально с летальным исходом).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - рвота; редко - тошнота, сухость во рту, запор; очень редко - панкреатит, нарушение функции печени; частота неизвестна - гепатит, повышение активности печеночных ферментов, возможно развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - макуло-папулезная сыпь; нечасто - пурпура;очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Описаны случаи реакций фоточувствительности.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - почечная недостаточность.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: редко - повышенная утомляемость; частота неизвестна - возможно обострение уже имеющейся острой СКВ.

Противопоказания к применению

тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия;

гипокалиемия;

выраженная гипотензия;

шок (включая кардиогенный шок);

обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз высокой степени);

сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда с нестабильной гемодинамикой;

беременность;

период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к действующим веществам, другим сульфонамидам, производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, периферическими отеками и асцитом, при ИБС, хронической сердечной недостаточности, пациентам с удлиненным интервалом QT, при брадикардии, хронической сердечной недостаточности III-IV ФК по классификации NYHA, сахарном диабете, стенозе почечной артерии (в т.ч. двустороннем), пациентам с единственной функционирующей почкой, при почечной недостаточности, подагре, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение данной комбинации противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени или печеночной энцефалопатии терапия препаратом противопоказана.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение данной комбинации при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при стенозе почечной артерии (в т.ч. двустороннем), пациентам с единственной функционирующей почкой, при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.