Эссенциале H 250 мг/5 мл раствор для внутривенного введения ампула 5 шт

-        Жировая дегенерация печени (в том числе, при сахарном диабете);

-        острые и хронические гепатиты, цирроз печени, некроз клеток печени, печеночная кома и прекома, токсические поражения печени;

-        токсикоз беременности;

-        пред- и послеоперационное лечение, особенно при операциях в области гепатобилиарной зоны;

-        псориаз;

-        радиационный синдром.

Связываясь, главным образом, с липопротеидами высокой плотности, фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени.

Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов, а ненасыщенных жирных кислот — 32 часа.

Фармакодинамика

Фосфолипиды, входящие в состав готовых лекарственных форм гепатопротекторных ЛС, являются основными элементами в структуре клеточных мембран и митохондрий. Регулируют липидный и углеводный обмен, улучшают функциональное состояние печени и ее детоксикационную функцию, способствуют сохранению и восстановлению структуры гепатоцитов, подавляют образование соединительной ткани в печени.

Гепатопротективные свойства фосфолипидов изучались на многих экспериментальных моделях острого поражения печени, вызванного в т.ч. этанолом, алициклическими спиртами, четыреххлористым углеродом, парацетамолом и галактозамином. Кроме того, на моделях хронического повреждения печени (индуцирование этанолом, тиоацетамидом, органическими растворителями) также отмечалось ингибирование стеатоза и фиброза. Основное действие фосфолипидов в качестве ЛС заключается в ускорении регенерации и стабилизации мембран, ингибировании перекисного окисления липидов и синтеза коллагена.

Фармакокинетика

Фармакокинетические эксперименты на животных показали, что более 90% перорально применяемых фосфолипидов сои абсорбируются в тонком кишечнике. Бóльшая часть фосфолипидов расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно реацилируется в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в процессе абсорбции слизистой оболочкой кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин попадает в кровь через лимфатический путь, а оттуда — в основном связанный с ЛПВП — проходит, в частности, в печень.

Исследования фармакокинетики у человека проводились с радиоактивно меченным дилинолеилфосфатидилхолином (³H и ¹⁴C). Холиновый компонент был ³H-меченным, а линолевая кислота имела ¹⁴C-метку.

С_max³H-меченного компонента была достигнута через 6–24 ч и составила 19,9% от дозы. T_1/2 холинового компонента составлял 66 ч.

C_max¹⁴C-меченной ненасыщенной жирной кислоты была достигнута через 4–12 ч и составила 27,9% от дозы. T_1/2 этого компонента составил 32 ч.

В фекалиях было обнаружено 2% ³H-меченного и 4,5% ¹⁴C-меченного компонентов, в моче  — 6% ³H- и лишь незначительное количество ¹⁴C-меченного компонента. Эти результаты показывают, что оба изотопа всасываются более чем на 90% в кишечнике.

Растворы электролитов не должны использоваться для разведения препарата Эссенциале^® Н.

Препарат предназначен для внутривенного введения, его не следует вводить внутримышечно из-за возможных местных реакций раздражения.

При отсутствии иных рекомендаций врача препарат следует вводить медленно внутривенно 1–2 ампулы (5–10 мл) или в тяжелых случаях 2–4 ампулы (10–20 мл) в день. Содержимое двух ампул может быть введено одновременно.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Рекомендуется разводить раствор кровью пациента в соотношении 1:1.

При необходимости разведения препарата используется только 5% или 10% раствор декстрозы для инфузионного введения, а раствор разведенного препарата должен оставаться прозрачным в течение всего времени введения.

Нельзя разводить препарат электролитными растворами (изотонический раствор, раствор Рингера)!

Рекомендуется, как можно быстрее, дополнить парентеральное введение пероральным приемом препарата.

Применение препарата Эссенциале^® Н в дозах, превышающих рекомендованные, может вести к усилению побочных эффектов.

-        Повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, сое, арахису, соевым бобам или другим ингредиентам препарата (в связи с риском развития тяжелых аллергических реакций);

-        детский возраст до 3 лет (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома фатальной асфиксии).

С осторожностью

-        Детский возраст до 12 лет;

-        беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Беременность

Применение препарата Эссенциале^® Н при беременности должно проводиться только под наблюдением врача (данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют).

Применение препарата во время беременности требует осторожности в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер.

Период грудного вскармливания

На сегодняшний день не выявлено каких-либо рисков при применении в период грудного вскармливания продуктов, содержащих сою. Тем не менее, в отсутствие соответствующих исследований препарата у женщин в период лактации, применение препарата Эссенциале^® Н в период грудного вскармливания не рекомендуется.

По рецепту.

Использовать только прозрачный раствор!

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: аллергические реакции (сыпь, экзантема, крапивница), зуд.

• E14 - Сахарный диабет неуточненный
• B19 - Вирусный гепатит неуточненный
• B18 - Хронический вирусный гепатит
• B17.8 - Другие уточненные острые вирусные гепатиты
• Z98.8 - Другие уточненные послехирургические состояния
• Z58.4 - Воздействие радиационного загрязнения
• Z51.0 - Курс радиотерапии (поддерживающий)
• T66 - Неуточненные эффекты излучения
• K72 - Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках
• K71.1 - Токсическое поражение печени с печеночным некрозом
• K73 - Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
• K74 - Фиброз и цирроз печени
• K71 - Токсическое поражение печени
• K76.9 - Болезнь печени неуточненная
• K76.0 - Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
• L40 - Псориаз
• O26.8 - Другие уточненные состояния, связанные с беременностью

5 мл (1 амп.) содержит «эссенциальные» фосфолипиды 250 мг. Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 45 мг; дезоксихолиевая кислота — 115 мг; натрия хлорид — 12 мг; натрия гидроксид — 11,5 мг; рибофлавин — 0,5 мг; α-токоферол — 0,75 мг; этанол — 16,304 мг; вода для инъекций — 4543,68 мг.