8 (800) 775-75-33
Ставропольский край
Выберите доставку или самовывоз
Условия доставки
Где мой заказ
Войти

Для товара доступны только аналоги

Изображение товара
Фириалта таблетки 10 мг 28 шт
фото специалиста

Аналоги, подобранные фармацевтом

Диакарб 250 мг таблетки 30 шт
По рецепту
X2
В наличии в 3 аптеках
281 ₽
Триампур Композитум 12,5 мг+25 мг таблетки 50 шт
По рецепту
X2
В наличии в 2 аптеках
546 ₽

Фириалта таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер 10 мг 28 шт

Фириалта таблетки 10 мг 28 шт
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографииКОД ТОВАРА: 389019
Продается по рецепту
Бренд:
Действующее вещество:
Финеренон
 • 10 мг
Форма выпуска:
Таблетки
Количество в упаковке:
28
Производитель
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Германия i
Часто ищут в инструкции

Аналоги товара

Диакарб 250 мг таблетки 30 шт
По рецепту
X2
В наличии в 3 аптеках
281 ₽
Триампур Композитум 12,5 мг+25 мг таблетки 50 шт
По рецепту
X2
В наличии в 2 аптеках
546 ₽

Инструкция по применению Фириалта таблетки 10 мг 28 шт

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Побочное действие
Нозологии
Состав
Проверено специалистом
фото специалиста
Грищенкова Юлия Владиславовна
Фармацевт (стаж 9 лет)

Показания

  • лечение хронической болезни почек (с альбуминурией) у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Фармакокинетика

Всасывание

Финеренон практически полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция происходит быстро, Cmax в плазме достигается между 0.5 и 1.25 ч после приема таблетки натощак. Абсолютная биодоступность финеренона составляет 43.5% из-за первичного метаболизма в стенке кишечника и печени. Финеренон является субстратом переносчика эффлюкса Р-гликопротеина in vitro, что, однако, не считается релевантным для его абсорбции in vivo из-за высокой проницаемости финеренона.

Эффект от приема пищи. Прием пищи с высоким содержанием жиров и калорий увеличивал AUC финеренона на 21%, снижал Cmax на 19% и увеличивал время достижения Cmax до 2.5 ч. Поскольку данные результаты не считаются клинически значимыми, финеренон можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Vd в равновесном состоянии финеренона составляет 52.6 л. Связывание финеренона с белками плазмы крови человека in vitro составляет 91.7%, при этом сывороточный альбумин является основным связывающим белком.

Метаболизм

Приблизительно 90% метаболизма финеренона опосредуется CYP3A4, а 10% - CYP2C8. В плазме были обнаружены четыре основных метаболита. Все метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

Выведение финеренона из плазмы происходит быстро с T1/2 приблизительно от 2 до 3 ч. Системный клиренс финеренона из крови составляет около 25 л/ч. Около 80% принятой дозы выводится с мочой, и примерно 20% дозы выводится через кишечник. Выведение происходит почти полностью в форме метаболитов, в то время как выведение неизмененного финеренона представляет собой второстепенный путь (<1% дозы в моче в результате клубочковой фильтрации, <0.2% при выведении через кишечник).

Линейность

Фармакокинетика финеренона линейна в исследованном диапазоне доз от 1.25 до 80 мг, принимаемых разовой дозой в виде таблеток.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Из 2827 пациентов, получавших финеренон в исследовании FIDELIO-DKD, 58% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, а 15% – 75 лет и старше. Из 3683 пациентов, получавших финеренон в исследовании FIGARO-DKD, 52% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, а 15% – 75 лет и старше. В обоих исследованиях никаких общих различий в безопасности или эффективности между этими пациентами и более молодыми пациентами не наблюдалось.

В исследовании I фазы (N = 48) у пожилых здоровых участников (в возрасте ≥ 65 лет) концентрация финеренона в плазме крови была выше, чем у более молодых здоровых участников (в возрасте ≤ 45 лет), при этом средние значения AUC и Cmax, были на 34% и 51% выше у пожилых людей (см. раздел "Режим дозирования"). Популяционно-фармакокинетический анализ не выявил возраст в качестве ковариаты для AUC или Cmax финеренона.

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность легкой степени (КК от 60 до < 90 мл/мин) не влияла на AUC и Cmax.

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК ≥ 90 мл/мин), влияние умеренной (КК от 30 до < 60 мл/мин) или тяжелой (КК < 30 мл/мин) степеней почечной недостаточности на AUC финеренона было сходным и значения AUC возрастали на 34-36%. Умеренная или тяжелая степень почечной недостаточности не влияла на Cmax (см. раздел "Режим дозирования").

Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, предполагается, что финеренон не будет выводиться при проведении диализа.

Печеночная недостаточность. Не наблюдалось изменений в экспозиции финеренона у пациентов с циррозом и печеночной недостаточностью легкой степени.

У пациентов с циррозом и печеночной недостаточностью умеренной степени общая AUC и AUC несвязанного финеренона были увеличены на 38% и 55%, соответственно, при этом изменений Cmax по сравнению со здоровыми участниками контрольной группы не наблюдалось. Данные по пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Масса тела. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что масса тела является ковариатой для Cmax финеренона. У пациента с массой тела 50 кг Cmax оценивается на 38-51% выше по сравнению с субъектом массой 100 кг. Коррекция дозы в зависимости от массы тела не требуется (см. раздел "Режим дозирования").

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Отношение концентрация-эффект с течением времени для ОАКр было охарактеризовано моделью максимального эффекта, указывающей на насыщение при высоких степенях воздействия. Прогнозируемое моделью время для достижения полного (99%) устойчивого эффекта лекарственного препарата на ОАКр составляло 138 дней. Фармакокинетический T1/2 составлял 2-3 ч, и стабильное состояние фармакокинетики было достигнуто через 2 дня, что указывает на непрямое и отсроченное влияние на фармакодинамические параметры.

Клинические исследования без значимого взаимодействия между лекарственными средствами

Одновременный прием гемфиброзила (600 мг 2 раза/сут), мощного ингибитора CYP2C8, увеличивал средние значения AUC и Cmax финеренона в 1.1 раза и в 1.2 раза, соответственно. Данный факт не считается клинически значимым.

Предшествующее и совместное лечение ингибитором протонной помпы омепразолом (40 мг 1 раз/сут) не оказывало влияния на среднюю AUC и среднюю Cmax.
Одновременный прием антацида гидроксида алюминия и гидроксида магния (70 мг-экв) не влиял на среднюю AUC финеренона и снижал его среднюю Cmax на 19%. Данный факт не считается клинически значимым.

In vivo режим многократного приема финеренона 20 мг один раз в день в течение 10 дней не оказывал существенного влияния на AUC маркерного субстрата CYP3A4 мидазолама. Следовательно, можно исключить клинически значимое ингибирование или индукцию CYP3A4 финереноном.

Однократная доза 20 мг финеренона также не оказывала клинически значимого влияния на AUC и Cmax маркерного субстрата CYP2C8 репаглинида. Финеренон не ингибирует CYP2C8.

Отсутствие взаимного фармакокинетического влияния было продемонстрировано между финереноном и субстратом CYP2C9 варфарином, а также между финереноном и субстратом P-гликопротеина дигоксином.

Многократные дозы 40 мг финеренона 1 раз/сут не оказывали клинически значимого эффекта на AUC и Cmax белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP) и субстрата органических анион-транспортирующих полипептидов (OATP) розувастатина.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Финеренон является нестероидным селективным антагонистом минералокортикоидных рецепторов (МР), которые активируются альдостероном и кортизолом и регулируют транскрипцию генов. Его связывание с МР приводит к образованию специфического комплекса рецептора с лигандом, который блокирует набор транскрипционных коактиваторов, участвующих в экспрессии провоспалительных и профиброзных медиаторов.

Фармакодинамические эффекты

В FIDELIO-DKD и FIGARO-DKD, рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых, многоцентровых исследованиях III фазы у взрослых пациентов с хронической болезнью почек (ХБП) и сахарным диабетом 2 типа (СД2), относительное снижение соотношения альбумина к креатинину в моче (ОАКр) с поправкой на плацебо у пациентов, рандомизированных для приема финеренона, составило 31% и 32% соответственно, на 4 месяце и ОАКр оставалось сниженным на протяжении обоих исследований.

В ARTS-DN, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом, многоцентровом исследовании фазы IIb у взрослых пациентов с ХБП и СД2, относительное снижение ОАКр с поправкой на плацебо на 90-е сутки составило 25% и 38% у пациентов, получавших финеренон 10 мг и 20 мг 1 раз/сут соответственно.

Электрофизиология сердца

Специальное исследование QT у 57 здоровых участников показало, что финеренон не влияет на реполяризацию сердца. Не было никаких указаний на удлинение QT/QTc после воздействия однократных доз финеренона 20 мг (терапевтических) или 80 мг (сверхтерапевтических).

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования FIDELIO-DKD и FIGARO-DKD изучали влияние финеренона по сравнению с плацебо на почки и сердечно-сосудистую систему у взрослых пациентов с ХБП и СД2. Пациенты получали всю стандартную терапию, включая максимальную переносимую дозу ингибитора АПФ или блокатора рецепторов ангиотензина (БРА). Пациенты с диагностированной сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса и пациенты класса II-IV по NYHA были исключены по причине рекомендации класса 1A для терапии антагонистами минералокортикоидных рецепторов.

В исследование FIDELIO-DKD включались пациенты, которые имели стойкую альбуминурию (от > 30 мг/г до 5000 мг/г), рСКФ от 25 до 75 мл/мин/1.73 м2 и концентрацию калия в сыворотке крови менее 4.8 ммоль/л при скрининге.

Первичной комбинированной конечной точкой в исследовании FIDELIO-DKD было время до развития почечной недостаточности (определяемой как длительный диализ или трансплантация почки, или устойчивое снижение рСКФ до < 15 мл/мин/1.73 м2 в течение как минимум 4 недель), устойчивое снижение рСКФ на 40% или более по сравнению с исходным значением в течение не менее 4 недель или смерть вследствие заболевания почек. Ключевой вторичной комбинированной конечной точкой было время наступления смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине сердечной недостаточности.

В общей сложности 5674 пациента были случайным образом распределены для приема финеренона (N = 2833) или плацебо (N = 2841) и включены в анализ. Медиана наблюдения составила 2.6 года. Дозу финеренона можно было регулировать от 10 мг до 20 мг 1 раз/сут в ходе исследования, главным образом на основе концентрации калия в сыворотке крови. На 24 месяце из пациентов, получавших финеренон, 67% получали 20 мг 1 раз/сут, 30% – 10 мг 1 раз/сут и у 3% был перерыв в лечении.

После окончания исследования жизненный статус был получен у 99.7% пациентов. Исследуемая популяция на 63% состояла из европеоидов, 25% монголоидов и 5% негроидов. Средний возраст при включении в исследование составлял 66 лет, 70% пациентов были мужского пола. На исходном уровне среднее значение рСКФ составило 44.3 мл/мин/1.73 м2, при этом у 55% пациентов рСКФ < 45 мл/мин/1.73 м2, медиана ОАКр составляла 852 мг/г, а средняя концентрация HbA1c составляла 7.7%, у 46% было атеросклеротическое сердечно-сосудистое заболевание в анамнезе, у 30% была ИБС, у 8% – сердечная недостаточность, а среднее АД составляло 138/76 мм рт.ст. Средняя продолжительность СД2 на исходном уровне составляла 16.6 года, диабетическая ретинопатия и диабетическая нейропатия в анамнезе были зарегистрированы у 47% и 26% пациентов соответственно. Исходно почти все пациенты принимали ингибиторы АПФ (34%) или БРА (66%), 97% пациентов принимали один или несколько противодиабетических препаратов (инсулин [64%], бигуаниды [44%], агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 [арГПП-1] [7%], ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа [иНГЛТ-2] [5%]). Другими лекарственными препаратами, которые чаще всего принимали в начале исследования, были статины (74%) и блокаторы кальциевых каналов (63%).

Статистически значимая разница в пользу финеренона была показана для первичной комбинированной конечной точки и ключевой вторичной комбинированной конечной точки (см. рисунок 1/ таблицу 1 ниже). Эффект лечения для первичных и ключевых вторичных конечных точек в целом был однородным для разных подгрупп, независимо от региона, рСКФ, ОАКр, систолического АД и HbA1c на исходном уровне.

В исследование FIGARO-DKD включались пациенты, которые имели стойкую альбуминурию с ОАКр от ≥ 30 мг/г до < 300 мг/г и рСКФ от 25 до 90 мл/мин/1.73 м2 или с ОАКр ≥ 300 мг/г и рСКФ ≥ 60 мл/мин/1.73 м2 при скрининге. Концентрация калия в сыворотке крови пациентов должна была быть ≤ 4.8 ммоль/л при скрининге.

Первичной комбинированной конечной точкой было время наступления смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине сердечной недостаточности. Вторичной комбинированной конечной точкой было время до развития почечной недостаточности, устойчивое снижение рСКФ на 40% или более по сравнению с исходным значением в течение не менее 4 недель или смерть вследствие заболевания почек.

В общей сложности 7352 пациента были случайным образом распределены для приема финеренона (N = 3686) или плацебо (N = 3666) и включены в анализ. Медиана наблюдения составила 3.4 года. В ходе исследования дозу финеренона или плацебо можно было регулировать от 10 мг до 20 мг 1 раз/сут, главным образом на основе концентрации калия в сыворотке крови. На 24-м месяце из пациентов, получавших финеренон, 82% получали 20 мг 1 раз/сут, 15% – 10 мг 1 раз/сут и у 3% был перерыв в лечении.

После окончания исследования жизненный статус был получен у 99.8% пациентов. Исследуемая популяция на 72% состояла из европеоидов, 20% монголоидов и 4% негроидов. Средний возраст при включении в исследование составлял 64 года, 69% пациентов были мужского пола. На исходном уровне среднее значение рСКФ составило 67.8 мл/мин/1.73 м2, при этом у 62% пациентов рСКФ ≥ 60 мл/мин/1.73 м2, медиана ОАКр составляла 308 мг/г, а средняя концентрация HbA1c составляла 7.7%, у 45% пациентов было атеросклеротическое сердечно-сосудистое заболевание в анамнезе, у 8% – сердечная недостаточность в анамнезе, а среднее АД составляло 136/77 мм рт.ст. Средняя продолжительность СД2 на исходном уровне составляла 14.5 года, диабетическая ретинопатия и диабетическая нейропатия в анамнезе были зарегистрированы у 31% и 28% пациентов соответственно. Исходно почти все пациенты принимали иАПФ (43%) или БРА (57%), 98% пациентов принимали один или несколько противодиабетических препаратов (инсулин [54%], бигуаниды [69%], ар-ГПП-1 [7%], иНГЛТ-2 [8%]). Другими лекарственными препаратами, которые чаще всего принимали в начале исследования, были статины (71%).

Статистически значимая разница в пользу финеренона была показана для сердечно-сосудистой первичной комбинированной конечной точки (см. рисунок 2/таблицу 2 ниже). Эффект лечения для первичной конечной точки в целом был однородным для разных подгрупп, независимо от региона, рСКФ, ОАКр, систолического АД и HbA1c на исходном уровне. В группе финеренона наблюдалась более низкая частота событий вторичной комбинированной точки в виде почечной недостаточности, устойчивого снижения рСКФ на 40% и более или смерти вследствие заболевания почек по сравнению с плацебо, однако это различие не достигло статистической значимости (см. таблицу 2 ниже). Эффект лечения для почечной вторичной комбинированной конечной точки был одинаковым во всех подгруппах рСКФ на исходном уровне, но для подгруппы пациентов с ОАКр < 300 мг/г ОР составило 1.16 (95% ДИ 0.91; 1.47), а для подгруппы пациентов с ОАКр ≥ 300 мг/г ОР составило 0.74 (95% ДИ 0.62; 0.90).

Дополнительные заданные вторичные точки "время до события" включены в таблицу 2.

Таблица 1. Анализ первичных и вторичных конечных точек (и их отдельных компонентов) в исследовании III фазы FIDELIO-DKD

Фириалта*
(N = 2833)
Плацебо (N = 2841)Эффект терапии
N (%)Частота явления/100 пац.-летN (%)Частота явления/100 пац.-летОР (95% ДИ)
Первичная почечная комбинированная конечная точка и ее компоненты
Комбинированная конечная точка: почечная недостаточность, устойчивое снижение рСКФ ≥ 40% или смерть вследствие заболевания почек504 (17.8)7.59600 (21.1)9.080.82 (0.73; 0.93)
p = 0.0014
Почечная недостаточность208 (7.3)2.99235 (8.3)3.390.87 (0.72; 1.05)
Устойчивое снижение рСКФ на ≥ 40%479 (16.9)7.21577 (20.3)8.730.81 (0.72; 0.92)
Смерть вследствие заболевания почек2 (< 0.1)-2 (< 0.1)--
Ключевая вторичная сердечно-сосудистая комбинированная конечная точка и ее компоненты
Комбинированная конечная точка: смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация по причине сердечной недостаточности367 (13.0)5.11420 (14.8)5.920.86 (0.75; 0.99)
p = 0.0339
Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний128 (4.5)1.69150 (5.3)1.990.86 (0.68; 1.08)
Нефатальный инфаркт миокарда70 (2.5)0.9487 (3.1)1.170.80 (0.58; 1.09)
Нефатальный инсульт90 (3.2)1.2187 (3.1)1.181.03 (0.76; 1.38)
Госпитализация по причине сердечной недостаточности139 (4.9)1.89162 (5.7)2.210.86 (0.68; 1.08)
Вторичные конечные точки эффективности
Смерть по любым причинам219 (7.7)2.90244 (8.6)3.230.90 (0.75; 1.07)**
Госпитализация по любым причинам1263 (44.6)22.561321 (46.5)23.870.95 (0.88; 1.02)**
Комбинированная конечная точка: почечная недостаточность, устойчивое снижение рСКФ ≥ 57% или смерть вследствие заболевания почек252 (8.9)3.64326 (11.5)4.740.76 (0.65; 0.90)**

* Лечение 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в дополнение к максимально переносимым обозначенным дозам ингибиторов АПФ или БРА.

** p = статистически не значимо после поправки на множественность сравнений

ДИ: доверительный интервал

ОР: отношение рисков

пац.-лет: пациенто-лет

Рисунок 1. Время до развития почечной недостаточности, устойчивого снижения рСКФ ≥ 40% от исходного уровня или смерти вследствие заболевания почек в исследовании FIDELIO-DKD.

Таблица 2. Анализ первичных и вторичных конечных точек (и их отдельных компонентов) в исследовании III фазы FIGARO-DKD

Фириалта*
(N = 3686)
Плацебо (N = 3666)Эффект терапии
N (%)Частота явления/100 пац.-летN (%)Частота явления/100 пац.-летОР (95% ДИ)
Первичная сердечно-сосудистая комбинированная конечная точка и ее компоненты
Комбинированная конечная точка: смерть от ССЗ, нефатальный ИМ, нефатальный инсульт или госпитализация по причине сердечной недостаточности458 (12.4)3.87519 (14.2)4.450.87 (0.76; 0.98)
р = 0.0264
Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний194 (5.3)1.56214 (5.8)1.740.90 (0.74; 1.09)
Нефатальный ИМ103 (2.8)0.85102 (2.8)0.850.99 (0.76; 1.31)
Нефатальный инсульт108 (2.9)0.89111 (3.0)0.920.97 (0.74; 1.26)
Госпитализация по причине сердечной недостаточности117 (3.2)0.96163 (4.4)1.360.71 (0.56; 0.90)
Вторичная почечная комбинированная конечная точка и ее компоненты
Комбинированная конечная точка: почечная недостаточность, устойчивое снижение рСКФ ≥ 40% или смерть вследствие заболевания почек350 (9.5)3.15395 (10.8)3.580.87 (0.76; 1.01)
р = 0.0689**
Почечная недостаточность46 (1.2)0.4062 (1.7)0.540.72 (0.49; 1.05)
Устойчивое снижение рСКФ на ≥ 40%338 (9.2)3.04385 (10.5)3.490.87 (0.75; > 1.00)
Смерть вследствие заболевания почек0-2 (< 0,1)--
Вторичные конечные точки эффективности
Смерть по любым причинам333 (9.0)2.68370 (10.1)3.010.89 (0.77; 1.04)**
Госпитализация по любым причинам1573 (42.7)16.911605 (43.8)17.520.97 (0.90; 1.04)**
Комбинированная конечная точка: почечная недостаточность, устойчивое снижение рСКФ ≥ 57% или смерть вследствие заболевания почек108 (2.9)0.95139 (3.8)1.230.77 (0.60; 0.99)**

* лечение 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в дополнение к максимально переносимым обозначенным дозам ингибитора АПФ или БРА

** статистически не значимо после поправки на множественность сравнений

ДИ: доверительный интервал

ОР: отношение рисков

пац.-лет: пациенто-лет

Рисунок 2. Время до наступления смерти вследствие сердечно-сосудистого заболевания, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине сердечной недостаточности в исследовании FIGARO-DKD.

Данные доклинической безопасности

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований по оценке фармакологической безопасности, токсичности при однократном введении дозы препарата, токсичности при повторном введении доз препарата, генотоксичности, фототоксичности, канцерогенного потенциала и влияния на репродуктивную функцию мужчин и женщин, не указывают на наличие особых факторов риска для человека.

Токсичность повторной дозы

У собак было обнаружено снижение массы и размера предстательной железы при несвязанном AUC примерно в 10-60 раз больше, чем у людей. Доза, свободная от токсинов, обеспечивает запас прочности около 2.

Канцерогенный потенциал

В 2-летних исследованиях канцерогенности финеренон не показал канцерогенного потенциала у самцов и самок крыс или самок мышей. У самцов мышей финеренон привел к увеличению клеток аденомы из лейдиговских клеток в дозе, представляющей 26-кратное значение AUC несвязанного препарата в организме человека. Доза, представляющая 17-кратное значение AUC несвязанного препарата, в организме человека не вызывает какие-либо опухоли. На основании известной чувствительности грызунов к развитию таких опухолей и основанного на фармакологии механизма при сверхтерапевтических дозах, а также адекватных границ безопасности, увеличение количества опухолей из лейдиговских клеток у самцов мышей не имеет клинической значимости.

Токсичное влияние на развитие плода

При исследовании эмбриофетотоксичности у крыс финеренон приводил к снижению массы плаценты и появлению признаков токсичности для плода, включая снижение массы плода и замедленной оссификации при токсической дозе для матери 10 мг/кг/сут, что соответствует значению AUC несвязанного препарата, в 19 раз превышающему значение AUC несвязанного препарата в организме человека. При дозе 30 мг/кг/сут частота висцеральных и скелетных изменений увеличивалась (небольшой отек, укороченная пуповина, слегка увеличенный родничок), у одного плода наблюдались сложные пороки развития, включая редкую деформацию (двойная дуга аорты) при значении AUC несвязанного препарата в 25 раз больше, чем в организме человека. Дозы без каких-либо результатов (низкая доза для крыс, высокая доза для кроликов) обеспечивали 10-13-кратный предел безопасности для значения AUC несвязанного препарата. Таким образом, данные на крысах не повышают опасения по поводу вреда для плода.

Когда крысы подвергались воздействию во время беременности и лактации в исследовании пред- и постнатального развития токсичности, наблюдались повышенная смертность детенышей и другие нежелательные реакции (меньшая масса детеныша, задержка разворачивания ушной раковины) при повышении AUC несвязанного препарата примерно в 4 раза по сравнению со значением AUC несвязанного препарата, ожидаемой у людей. Кроме того, потомство показало слегка повышенную двигательную активность, но никаких других нейроповеденческих изменений, начиная примерно со значения AUC несвязанного препарата, в 4 раза превышающего ожидаемое значение AUC несвязанного препарата у человека. Доза без каких-либо результатов обеспечивала границу безопасности около 2 для значения AUC несвязанного препарата. Повышенная двигательная активность у потомства может указывать на потенциальный риск для плода. Кроме того, на основании результатов исследования у детенышей нельзя исключить наличие риска для новорожденных/младенцев.

Женская фертильность

Финеренон вызывал снижение женской фертильности (снижение количества желтых тел и мест имплантации), а также признаки ранней эмбриональной токсичности (увеличение постимплантационной потери и снижение числа жизнеспособных плодов) приблизительно при 21-кратном превышении значения AUC несвязанного препарата у человека. Кроме того, было обнаружено снижение веса яичников при повышении AUC несвязанного препарата примерно в 17 раз по сравнению со значением AUC несвязанного препарата у человека. Не было обнаружено влияния на женскую фертильность и раннее эмбриональное развитие при значении AUC несвязанного препарата, в 10 раз превышающего значение AUC несвязанного препарата у человека. Следовательно, результаты, полученные на самках крыс, указывают на низкое клиническое значение влияния препарата на фертильность (см. раздел "Беременность и лактация").

Лекарственное взаимодействие

Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов.

Финеренон выводится практически исключительно за счет окислительного метаболизма, опосредованного цитохромом P450 (CYP) (в основном CYP3A4 [90%] с небольшим вкладом CYP2C8 [10%]).

Противопоказания для одновременного приема

Мощные ингибиторы CYP3A4

Одновременный прием препарата Фириалта® с итраконазолом, кларитромицином и другими мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кобицистатом, телитромицином или нефазодоном) противопоказан (см. раздел "Противопоказания"), поскольку ожидается заметное увеличение воздействия финеренона.

Одновременное применение не рекомендуется

Мощные и умеренные индукторы CYP3A4

Не следует принимать препарат Фириалта® совместно с рифампицином и другими мощными индукторами CYP3A4 (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, препаратами зверобоя) или эфавирензом и другими умеренными индукторами CYP3A4. Ожидается, что эти индукторы CYP3A4 заметно снижают концентрацию финеренона в плазме крови и приводят к снижению терапевтического эффекта (см. раздел "Особые указания").

Определенные лекарственные препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови

Не следует принимать препарат Фириалта® одновременно с калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном) и другими АМР (например, эплереноном, эзаксереноном, спиронолактоном, канреноном). Ожидается, что данные лекарственные препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии (см. раздел "Особые указания").

Грейпфрут

Не следует употреблять грейпфрут или грейпфрутовый сок во время лечения финереноном, поскольку ожидается, что он повышает концентрации финеренона в плазме крови за счет ингибирования CYP3A4.

Одновременное применение с осторожностью

Умеренные ингибиторы CYP3A4

В клиническом исследовании одновременный прием эритромицина (500 мг 3 раза/сут) приводил к увеличению средней AUC финеренона в 3.5 раза и Cmax в 1.9 раза. В другом клиническом исследовании верапамил (таблетка с контролируемым высвобождением 240 мг 1 раз/сут) приводил к увеличению средней AUC финеренона в 2.7 раза и Cmax в 2.2 раза.

Концентрация калия в сыворотке крови может повышаться, поэтому рекомендуется осуществлять контроль, особенно во время начала приема или изменения дозы финеренона или ингибитора CYP3A4 (см. разделы "Режим дозирования" и "Особые указания").

Слабые ингибиторы CYP3A4

Физиологически обоснованное фармакокинетическое моделирование показало, что флувоксамин (100 мг 2 раза/сут) увеличивает AUC финеренона (в 1.6 раза) и Cmax (в 1.4 раза).

Концентрация калия в сыворотке крови может повышаться, поэтому рекомендуется осуществлять контроль, особенно во время начала приема или изменения дозы финеренона или ингибитора CYP3A4 (см. разделы "Режим дозирования" и "Особые указания").

Определенные лекарственные препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел "Особые указания")

Ожидается, что сопутствующий прием препарата Фириалта® с добавками калия и триметопримом или триметопримом/сульфаметоксазолом повысит риск гиперкалиемии. Требуется мониторинг калия в сыворотке крови.

Может потребоваться временное прекращение приема препарата Фириалта® во время лечения триметопримом или триметопримом/сульфаметоксазолом.

Антигипертензивные лекарственные препараты

Риск развития гипотензии возрастает при одновременном применении некоторых других антигипертензивных лекарственных препаратов. У таких пациентов рекомендуется контролировать АД.

Режим дозирования

Внутрь.

Таблетки можно принимать, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи.

Таблетки не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

Измельчение таблеток: если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетку препарата Фириалта® можно измельчить и смешать с водой или мягкой пищей, например, яблочным пюре, непосредственно перед пероральным применением.

Рекомендуемая целевая доза составляет 20 мг финеренона 1 раз/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг финеренона 1 раз/сут.

Начало лечения

Необходимо измерить концентрацию калия в сыворотке крови и расчетную скорость клубочковой фильтрации (рСКФ), чтобы определить, можно ли начинать лечение финереноном и с какой начальной дозы.

Лечение финереноном можно начинать, если концентрация калия в сыворотке крови ≤ 4.8 ммоль/л. Для информации о частоте мониторинга калия в сыворотке крови см. ниже "Продолжение лечения".

Если концентрация калия в сыворотке крови >4.8-5.0 ммоль/л, то можно рассмотреть вопрос о начале лечения финереноном с дополнительным мониторингом калия в сыворотке крови в течение первых 4 недель в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и концентрации калия в сыворотке крови (см. раздел "Особые указания").

Если концентрация калия в сыворотке крови >5.0 ммоль/л, то начинать лечение финереноном не следует (см. раздел "Особые указания").

Рекомендуемая начальная доза финеренона определяется на основании рСКФ и представлена в таблице 3.

Таблица 3. Начало лечения финереноном и рекомендуемая доза

рСКФ (мл/мин/1.73 м2)Начальная доза (1 раз/сут)
≥ 6020 мг
≥ 25 до < 6010 мг
< 25Не рекомендуется

Продолжение лечения

Необходимо повторно измерить концентрацию калия в сыворотке крови и рСКФ через 4 недели после начала или возобновления лечения финереноном или после увеличения дозы (см. таблицу 4, чтобы определить возможность продолжения лечения финереноном и коррекцию дозы).

После этого периодически и по мере необходимости необходимо повторно измерять концентрацию калия в сыворотке крови в зависимости от характеристик пациента и концентрации калия в сыворотке крови (для дополнительной информации см. разделы "Особые указания" и "Лекарственное взаимодействие").

Таблица 4. Продолжение лечения финереноном и коррекция дозы

Текущая концентрация калия в сыворотке крови (ммоль/л)Текущая доза финеренона (1 раз/сут)
10 мг20 мг
≤ 4.8Увеличьте дозу финеренона до 20 мг 1 раз/сут*Сохраняйте дозу 20 мг 1 раз/сут
> 4.8 до 5.5Сохраняйте дозу 10 мг 1 раз/сутСохраняйте дозу 20 мг 1 раз/сут
> 5.5Прекратите прием финеренона.
Рассмотрите возможность повторного начала приема с 10 мг 1 раз/сут, когда концентрация калия в сыворотке крови станет ≤ 5.0 ммоль/л.
Прекратите прием финеренона.
Повторно начните с 10 мг 1 раз/сут, когда концентрация калия в сыворотке крови станет ≤ 5.0 ммоль/л

* поддерживайте дозу 10 мг 1 раз/сут, если рСКФ снизилась более, чем на > 30% по сравнению с предыдущим измерением

Пропущенная доза

Пропущенную дозу следует принять, как только пациент заметит пропуск, но только в тот же день. Пациенту не следует принимать двойную дозу для восполнения пропущенной.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

Пациенты с нарушением функции почек

Начало лечения

У пациентов с рСКФ < 25 мл/мин/1.73 м2 не следует начинать лечение финереноном, поскольку клинические данные ограничены (см. разделы "Особые указания" и "Фармакокинетика").

Продолжение лечения

У пациентов с рСКФ ≥ 15 мл/мин/1.73 м2 лечение финереноном может быть продолжено с коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови. рСКФ следует измерить через 4 недели после начала лечения, чтобы определить, можно ли увеличить начальную дозу до рекомендуемой суточной дозы 20 мг (см. таблицу 2).

В связи с наличием ограниченных клинических данных лечение финереноном следует прекратить у пациентов, достигших стадии терминальной почечной недостаточности (рСКФ < 15 мл/мин/1.73 м2) (см. раздел "Особые указания".).

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени не следует назначать финеренон. Нет доступных данных.

Пациентам с умеренным нарушением функции печени коррекция начальной дозы не требуется. Рассмотреть возможность дополнительного мониторинга калия в сыворотке крови и адаптировать мониторинг в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Пациентам с легким нарушением функции печени коррекция начальной дозы не требуется.

Сопутствующее медикаментозное лечение

У пациентов, принимающих финеренон одновременно с умеренными или слабыми ингибиторами CYP3A4, добавками калия, триметопримом или триметопримом/сульфаметоксазолом, необходимо рассмотреть возможность дополнительного мониторинга калия в сыворотке крови и адаптировать мониторинг в соответствии с индивидуальными особенностями
пациента. Решение о лечении финереноном необходимо принять на основании информации, указанной в таблице 4.

Если пациентам необходимо принимать триметоприм или триметоприм/сульфаметоксазол, может потребоваться временное прекращение приема финеренона.

Масса тела

Коррекция дозы в зависимости от массы тела не требуется (см. раздел "Фармакокинетика").

Дети

Безопасность и эффективность финеренона при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: предполагается, что наиболее вероятным проявлением передозировки будет гиперкалиемия.

Лечение: при развитии гиперкалиемии следует проводить стандартное лечение. Маловероятно, что финеренон эффективно удаляется с помощью гемодиализа, учитывая, что его фракция, связанная с белками плазмы крови, составляет примерно 90%.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к финеренону или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • сопутствующее лечение мощными ингибиторами CYP3A4, в т.ч. итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кобицистатом, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном;
  • болезнь Аддисона.

Применение у детей

Безопасность и эффективность финеренона при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени не следует назначать финеренон; нет доступных данных. Пациентам с умеренным нарушением функции печени коррекция начальной дозы не требуется. Рассмотреть возможность дополнительного мониторинга калия в сыворотке крови и адаптировать мониторинг в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Пациентам с легким нарушением функции печени коррекция начальной дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контрацепция у женщин

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения финереноном.

Беременность

Данные о применении финеренона беременными женщинами отсутствуют.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. раздел "Фармакологическое действие", подраздел "Данные доклинической безопасности").

Препарат Фириалта® не следует применять во время беременности, если только клиническое состояние женщины не требует лечения финереноном. Если женщина забеременела во время приема финеренона, ее следует проинформировать о потенциальном риске для плода.

Период грудного вскармливания

Сведения о проникновении финеренона или его метаболитов в грудное молоко человека отсутствуют. Имеющиеся фармакокинетические/токсикологические данные у животных показывают выделение финеренона и его метаболитов с молоком. У детенышей крыс, подвергшихся воздействию финеренона, наблюдались нежелательные реакции (см. раздел "Фармакологическое действие", подраздел "Данные доклинической безопасности").

Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев.

Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Фириалта®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Нет данных о влиянии финеренона на фертильность человека.

Исследования на животных показали снижение фертильности самок при воздействии, значимо превышающем максимальное воздействие на человека, что указывает на низкое клиническое значение (см. раздел "Фармакологическое действие", подраздел "Данные доклинической безопасности").

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с рСКФ < 25 мл/мин/1.73 м2 не следует начинать лечение финереноном, поскольку клинические данные ограничены. У пациентов с рСКФ ≥ 15 мл/мин/1.73 м2 лечение финереноном может быть продолжено с коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови. рСКФ следует измерить через 4 недели после начала лечения, чтобы определить, можно ли увеличить начальную дозу до рекомендуемой суточной дозы 20 мг. В связи с наличием ограниченных клинических данных лечение финереноном следует прекратить у пациентов, достигших стадии терминальной почечной недостаточности (рСКФ < 15 мл/мин/1.73 м2).

Особые указания

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия наблюдалась у пациентов, получавших финеренон (см. раздел "Побочное действие"). Некоторые пациенты имеют более высокий риск развития гиперкалиемии. Факторы риска включают низкую рСКФ, повышенную концентрацию калия в сыворотке крови и предшествующие эпизоды гиперкалиемии. Необходимо рассмотреть возможность более частого наблюдения за такими пациентами.

Начало и продолжение лечения (см. раздел "Режим дозирования")

Если концентрация калия в сыворотке крови > 5.0 ммоль/л, то не следует начинать лечение финереноном.

Если концентрация калия в сыворотке крови > 4.8-5.0 ммоль/л, то можно рассмотреть вопрос о начале лечения финереноном с дополнительным мониторингом калия в сыворотке крови в течение первых 4 недель в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и концентрации калия в сыворотке крови.

Необходимо приостановить лечение пациентов финереноном, если концентрация калия в сыворотке крови > 5.5 ммоль/л. Необходимо следовать национальным рекомендациям по лечению гиперкалиемии.

Возможно повторно начать прием финеренона в дозе 10 мг 1 раз/сут, если концентрация калия в сыворотке крови ≤ 5.0 ммоль/л.

Наблюдение

Необходимо повторно измерить концентрацию калия в сыворотке крови и рСКФ у всех пациентов через 4 недели после начала лечения, возобновления лечения или увеличения дозы финеренона. После этого периодически и по мере необходимости требуется измерять концентрацию калия в сыворотке крови в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и концентрации калия в сыворотке крови (см. раздел "Режим дозирования").

Сопутствующее лечение

Риск гиперкалиемии также может увеличиваться при сопутствующем приеме лекарственных препаратов, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Финеренон не следует назначать одновременно с:

  • калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном);
  • другими антагонистами минералокортикоидных рецепторов (АМР, например, эплереноном, эзаксереноном, спиронолактоном, канреноном).

Финеренон необходимо применять с осторожностью, а также требуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови при одновременном приеме с:

  • добавками калия;
  • триметопримом или триметопримом/сульфаметоксазолом. Может потребоваться временное прекращение приема финеренона.

Нарушение функции почек

Риск гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. При необходимости следует проводить постоянный мониторинг функции почек в соответствии со стандартной практикой (см. раздел "Режим дозирования").

Начало лечения

Не следует начинать лечение финереноном у пациентов с рСКФ < 25 мл/мин/1,73 м2, поскольку количество клинических данных ограничено (см. разделы "Режим дозирования" и "Фармакокинетика").

Продолжение лечения

В связи с наличием ограниченных клинических данных лечение финереноном следует прекратить у пациентов, достигших стадии терминальной почечной недостаточности (рСКФ < 15 мл/мин/1.73 м2).

Нарушение функции печени

Не следует применять финеренон у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Применение лекарственного препарата этими пациентами не изучалось, но у них ожидается значительное увеличение воздействия финеренона.

Применение финеренона у пациентов с умеренным нарушением функции печени может потребовать дополнительного наблюдения из-за увеличения воздействия финеренона. Необходимо рассмотреть возможность дополнительного мониторинга калия в сыворотке крови и адаптировать мониторинг в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Сердечная недостаточность

Пациенты с диагностированной сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса и функциональным классом II-IV по классификации NYHA были исключены из клинических исследований III фазы (см. раздел "Фармакологическое действие").

Сопутствующее употребление веществ, влияющих на действие финеренона

Умеренные и слабые ингибиторы CYP3A4

Необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови при одновременном применении финеренона с умеренными или слабыми ингибиторами CYP3A4 (см. разделы "Режим дозирования" и "Лекарственное взаимодействие").

Мощные и умеренные индукторы CYP3A4

Не следует принимать финеренон совместно с мощными или умеренными индукторами CYP3A4 (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Грейпфрут

Не следует употреблять грейпфрут или грейпфрутовый сок во время лечения финереноном (см. разделы "Режим дозирования" и "Лекарственное взаимодействие").

Эмбриофетотоксичность

Финеренон не следует применять во время беременности, если не было тщательной оценки пользы для матери и риска для плода. Если женщина забеременела во время приема финеренона, ее следует проинформировать о потенциальном риске для плода.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо рекомендовать использовать эффективную контрацепцию.
Необходимо дать рекомендацию женщинам не кормить грудью во время лечения финереноном.

Сведения о вспомогательных веществах

Препарат Фириалта® содержит лактозы моногидрат

Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Препарат Фириалта® содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, что позволяет говорить об отсутствии в ней натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Фириалта® не оказывает влияния на способность к вождению и работе с механизмами.

Побочное действие

Наиболее частой нежелательной реакцией при лечении финереноном была гиперкалиемия (14.0%) (см. ниже "Описание некоторых нежелательных реакций. Гиперкалиемия").

Безопасность препарата Фириалта® у пациентов с хронической болезнью почек (ХБП) и диабетом 2 типа (СД2) оценивалась в двух опорных исследованиях III фазы FIDELIO-DKD (диабетическая болезнь почек) и FIGARO-DKD. В исследовании FIDELIO-DKD 2827 пациентов получали финеренон (10 или 20 мг 1 раз/сут) со средней продолжительностью лечения 2.2 года. В исследовании FIGARO-DKD 3683 пациента получали финеренон (10 или 20 мг 1 раз/сут) со средней продолжительностью лечения 2.9 года.

Наблюдавшиеся нежелательные реакции перечислены в таблице 5. Они классифицируются в соответствии с базой данных системно-органных классов MedDRA и по частоте.

Нежелательные реакции сгруппированы по частоте в порядке уменьшения степени тяжести. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100, но <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000, но <1/100), редко (от ≥ 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Таблица 5. Нежелательные реакции

Системно-органный классОчень часто
(≥ 1/10)
Часто
(от ≥ 1/100, но <1/10),
Нечасто
(от ≥ 1/1000, но <1/100)
Со стороны обмена веществГиперкалиемияГипонатриемия
Гиперурикемия
Со стороны сосудовАртериальная гипотензия
Со стороны кожи и подкожных тканейЗуд
Отклонения в результатах лабораторных исследованийСнижение скорости клубочковой фильтрацииСнижение уровня гемоглобина

Описание отдельных нежелательных реакций

Гиперкалиемия

В объединенных данных исследований FIDELIO-DKD и FIGARO-DKD случаи гиперкалиемии были зарегистрированы у 14.0% пациентов, получавших финеренон, по сравнению с 6.9% пациентов, получавших плацебо. В группе финеренона в течение первого месяца лечения наблюдалось увеличение средней концентрации калия в сыворотке крови относительно исходного уровня на 0.17 ммоль/л по сравнению с плацебо, в дальнейшем средняя концентрация калия в сыворотке крови оставалась стабильной. У пациентов, получавших финеренон, большинство случаев гиперкалиемии имели степень от легкой до умеренной и разрешились. О серьезных случаях гиперкалиемии сообщалось чаще при применении финеренона (1.1%), чем при применении плацебо (0.42%). Концентрации калия в сыворотке крови > 5.5 ммоль/л и > 6.0 ммоль/л были зарегистрированы у 16.8% и 3.3% пациентов, получавших финеренон, и у 7.4% и 1.42% пациентов, получавших плацебо, соответственно. Гиперкалиемия, приводившая к окончательному прекращению лечения у пациентов, получавших финеренон, отмечалась в 1.7% случаев по сравнению с 0.6% в группе плацебо. Частота госпитализации из-за гиперкалиемии в группе финеренона составила 0.9% по сравнению с 0.2% в группе плацебо.

Более подробные указания см. в разделах "Режим дозирования" и "Особые указания".

Артериальная гипотензия

В объединенных данных исследований FIDELIO-DKD и FIGARO-DKD случаи артериальной гипотензии были зарегистрированы у 4.6% пациентов, получавших финеренон, по сравнению с 3.0% пациентов, получавших плацебо. У 3 пациентов (< 0.1%) лечение финереноном было окончательно прекращено из-за артериальной гипотензии. Частота госпитализации из-за артериальной гипотензии была одинаковой у пациентов, получавших финеренон или плацебо (< 0.1%).

У пациентов, получавших финеренон, большинство случаев артериальной гипотензии были легкими или умеренными и разрешились. Среднее систолическое АД снизилось на 2-4 мм рт. ст., а среднее диастолическое АД снизилось на 1-2 мм рт. ст. к концу 1 месяца приема препарата, оставаясь после этого стабильным.

Гиперурикемия

В объединенных данных исследований FIDELIO-DKD и FIGARO-DKD случаи гиперурикемии были зарегистрированы у 5.1% пациентов, получавших финеренон, по сравнению с 3.9% пациентов, получавших плацебо. Все случаи были несерьезными и не приводили к окончательному прекращению лечения у пациентов, принимавших финеренон. Увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови относительно исходного уровня на 0.3 мг/дл наблюдалось в группе финеренона по сравнению с плацебо к 16 месяцу и со временем ослабевало. Не наблюдалось разницы между группой финеренона и группой плацебо в отношении частоты случаев подагры (3.0%).

Снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ)

В объединенных данных исследований FIDELIO-DKD и FIGARO-DKD о снижении СКФ сообщалось у 5.3% пациентов, получавших финеренон, по сравнению с 4.2% пациентов, получавших плацебо. Снижение СКФ, приведшее к окончательному прекращению приема препарата у пациентов, было одинаковым у пациентов, получавших финеренон или плацебо (0.2%). Частота госпитализации из-за снижения СКФ была одинаковой у пациентов, получавших финеренон или плацебо (< 0.1%). Большинство случаев снижения СКФ у пациентов, получавших финеренон, были легкими или умеренными и разрешались. У пациентов, получавших финеренон, наблюдалось начальное снижение рСКФ (в среднем на 2 мл/мин/1.73 м2), выраженность которого со временем ослабевала, по сравнению с плацебо. Было показано, что это снижение обратимо после прекращения лечения

Снижение гемоглобина

В объединенных данных исследований FIDELIO-DKD и FIGARO-DKD применение финеренона сопровождалось скорректированным на плацебо абсолютным снижением средней концентрации гемоглобина на 0.15 г/дл и среднего гематокрита на 0.5% после 4 месяцев лечения. Частота возникновения анемии была сопоставима у пациентов, получавших финеренон (6.5%), и пациентов, получавших плацебо (6.1%). Частота серьезных проявлений анемии была низкой и у пациентов, получавших финеренон, и у пациентов, получавших плацебо (0.5%). Изменения гемоглобина и гематокрита были преходящими и достигли сопоставимых значений с теми, которые наблюдались в группе, получавшей плацебо, примерно через 24-32 месяца.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Нозологии

  • E11.2 - Инсулиннезависимый сахарный диабет с поражением почек
  • N18 - Хроническая почечная недостаточность

Состав

Состав

Действующее вещество: финеренон микронизированный.

Фириалта, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 10,00 мг финеренона микронизированного.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза гипромеллоза 5 сР лактозы моногидрат магния стеарат натрия лаурилсульфат Пленочная оболочка: лак светло-розовый или альтернативно железа оксид красный (Е 172) гипромеллоза 5 сР тальк титана диоксид

Консультант