Валз Н 160 мг+12,5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт

Показания

Валсартан

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция - быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность - 23%. Время достижения Cmax - 2 ч. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

Связывание с белками плазмы крови - 94-97%.

При достижении равновесного состояния Vd - 17 л.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется при участии изофермента CYP2C9.

T1/2 - 9 ч. Выводится через кишечник - 70%, почками - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. Время достижения Cmax - 2-5 ч. Связывание с белками плазмы крови - 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется печенью. T1/2 - 6-15 ч. Выводится почками: более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% - в виде гидролизата - 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, состоящий из блокатора рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика.

Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект по сравнению с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой калия (в дистальных канальцах натрий обменивается на калий), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ионы натрия выводятся либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе - хлора). Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных катехоламинов (адреналина, норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный гипотензивный эффект препарата Валз Н наблюдается в первые 2-4 недели лечения.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении препарата Валз Н с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с вазодилататорами, бета-адреноблокаторами).

Валз Н усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов.

Валз Н снижает выведение хинидина, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.

Препарат увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных средств (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), усиливают диуретический эффект.

Гипотензивный эффект усиливают барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза.

Колестирамин уменьшает абсорбцию препарата.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении салуретиков, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.

Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном назначении м-холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной активности ЖКТ и замедлением опорожнения желудка.

При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.

Одновременное назначение циклоспорина может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что повышает риск развития гиперурикемии, а также может спровоцировать приступ подагры.

действующие вещества: валсартан 160,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рН 102 - 72,00 мг, лактозы моногидрат - 71,94 мг, кроскармеллоза натрия - 21,60 мг, повидон К29/32 - 14,40 мг, тальк - 3,60 мг, магния стеарат - 2,52 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,44 мг;

оболочка пленочная: Опадрай II 85G25455 Красный 14,40 мг (поливиниловый спирт - 6,34 мг, тальк - 2,88 мг, макрогол 3350 - 1,78 мг, титана диоксид - 1,57 мг, краситель железа оксид красный - 0,78 мг, краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак - 0,56 мг, лецитин - 0,50 мг).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. 80/12.5 мг 1 раз/сут. При недостаточной эффективности препарата в этой дозе рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин, а также у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в - 0.9% раствор натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);

• анурия;

• хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;

• гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;

• системная красная волчанка;

• беременность;

• период лактации (грудное вскармливание);

• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при стенозе почечной артерии (одностороннем или двустороннем), трансплантации почки (нет данных по безопасности при применении валсартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки); состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); одновременно с препаратами солей калия, калийсберегающими диуретиками, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином); одновременно с тиазидными диуретиками; слабых или умеренно выраженных нарушениях функции печени при отсутствии явлений холестаза.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Противопоказан

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Противопоказано применение при нарушениях функции печени, связанных с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз).

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек при КК > 30 мл/мин не требуется коррекция дозы препарата Валз Н.

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью