Эзетрол 10 мг таблетки 28 шт

Эзетрол 10 мг таблетки 28 шт
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографииКОД ТОВАРА: 390969
X2
Двойные бонусы при заказе через приложение. Подробнее
Продается по рецепту
Все формы выпуска:
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Таблетки
Дозировка:
10мг
Количество в упаковке:
28
Срок годности:
Длительный срок
Страна
Пуэрто-Рикоi
Цена:
+115
2 323 ₽
В наличии в 1 аптеке
Цена действительна только при заказе через сайт.
Самовывоз

Забрать бесплатно из 1 аптеки Екатеринбурга

Доставка недоступна

Это рецептурный препарат, доставка недоступна на основании Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ

Формы выпуска для Эзетрол

X2
Эзетрол 10 мг таблетки 28 шт
По рецепту
В наличии в 1 аптеке
2 323 ₽

Инструкция по применению Эзетрол 10 мг таблетки 28 шт

Описание
Состав
Применение
Проверено специалистом
фото специалиста
Грищенкова Юлия Владиславовна
Фармацевт (стаж 9 лет)

Описание

Фармакологическое действие

ЭЗЕТРОЛ является селективным представителем нового класса гиполипидемических лекарственных средств, которые снижают абсорбцию холестерина (ХЛ) в кишечнике, в том числе ХЛ растительных жиров.


Механизм действия ЭЗЕТРОЛа отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов). В отличие от секвестрантов желчных кислот Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез ХЛ в печени в отличие от статинов.


При поступлении в тонкий кишечник Эзетимиб локализуется на границе щетки тонкого кишечника и замедляет всасывание ХЛ, что приводит к уменьшению поступления ХЛ из кишечника в печень.


После 2-х недельного применения ЭЗЕТРОЛ снижает абсорбцию ХЛ в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.


ФАРМАКОКИНЕТИКА


Всасывание

После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонком кишечнике и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом (эзетимиб-глюкуронид). Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) наблюдается через 1-2 часа для эзетимиб-глюкуронида и через 4-12 часов для эзетимиба. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.


Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме. ЭЗЕТРОЛ можно принимать как во время, так и между приемами пищи.


Распределение


Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы у человека на 99,7% и 88-92%, соответственно.


Метаболизм


Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается на всех этапах трансформации Эзетимиба. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы, имеет место кишечно-печеночная рециркуляция.


Период полувыведения (Т1/2) эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 часов.


Выведение


Примерно 78% и 11% от общего количества принятой дозы выводится за 10-дневный период с калом и мочой соответственно.


Показания

- повышенный уровень холестерина в крови;


- ишемическая болезнь сердца;


- атеросклероз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином или аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.


Клинических данных по применению препарата Эзетрол в период беременности нет. Поэтому использование препарата Эзетрол во время беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием препарата Эзетрол должен быть прекращен.


В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выделяется с грудным молоком. Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей. Если использование препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.


Противопоказания

- умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности;


- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;


- детский возраст до 18 лет;


- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

При назначении Эзетрола в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкциям по применению назначенного статина.


С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин; одновременное применение с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.


Побочные действия

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 нед, в которые было включено 3366 пациентов, Эзетрол, назначаемый в дозе 10 мг в сутки в монотерапии или в комбинации со статином, показал хорошую переносимость.


Нежелательные эффекты обычно были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены лечения в связи с нежелательными эффектами при приеме препарата Эзетролне отличались от данных показателей при приеме плацебо.


У пациентов, принимавших Эзетрол в монотерапии (n=5691) или в комбинации со статином (n=1675), наиболее распространенными (≥1/100,


Мототерапия эзетимибом: головная боль, боль в животе, диарея.


Комбинированная терапия со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение АЛТ и ACT, миалгия.


Лабораторные показатели: частота клинически значимого повышения ферментов в сыворотке крови АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающего верхнюю границу нормы (ВГН) была сходна при назначении препарата Эзетрол в монотерапии (0,5%) и приеме плацебо (0,3%).


При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения ферментов в сыворотке крови составила 1,3% у пациентов, принимавших Эзетрол в комбинации со статином и 0,4% у пациентов, принимавших статин в монотерапии.


Повышение ферментов в сыворотке крови обычно было бессимптомным, не сопровождалось возникновением холестаза и проходило как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.


Частота возникновения клинически значимого повышения креатинфосфокиназы (КФК — ≥10×ВГН) у пациентов, получавших препарат Эзетрол в монотерапии, была схожей с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в монотерапии.


Клинический опыт применения


При применении препарата Эзетрол в клинической практике сообщалось о следующих нежелательных реакциях: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и кожную сыпь; миалгия; повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота. Очень редко — миопатия/рабдомиолиз.


Взаимодействие

В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует ферменты цитохрома Р450, участвующие в метаболизме ЛС. Между эзетимибом и средствами, метаболизирующимися под действием цитохромов Р450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и ЗА4 или N-ацетилтрансферазы, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.


Эзетимиб при одновременном приеме не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина. Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба.


Антациды: одновременный прием снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Это снижение скорости всасывания не рассматривается как клинически значимое.


Холестирамин: одновременный прием уменьшает среднюю AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + глюкуронид эзетимиба) приблизительно на 55%. Дополнительное снижение уровня ХС ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к холестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.


Циклоспорин: у пациентов, перенесших трансплантацию почки, с Cl креатинина >50 мл/мин, получавших циклоспорин в постоянной дозе, однократный прием препарата Эзетрол в дозе 10 мг приводил к увеличению AUC препарата Эзетрол в среднем в 3,4 раза (от 2,3 до 7,9 раз). У одного пациента после трансплантации почки и с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 13,2 мл/мин/1,73 м2), получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение уровня препарата Эзетрол в сравнении с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг в сутки одновременно с циклоспорином в дозе 100 мг в сутки на 7 день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до увеличения на 51%) в сравнении с пациентами, у которых циклоспорин применялся в монотерапии в дозе 100 мг/сут.


Фибраты: одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раз соответственно. Однако эти повышения не рассматриваются как клинически значимые.


Безопасность и эффективность эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчно-каменной болезни. В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.


Статины: при одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Передозировка

Симптомы: сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных явлений, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными.


В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг в сутки в течение 14 дней, в другом — 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг в день в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость препарата.


Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.


Специальные указания

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидоснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол.


Если Эзетрол назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению конкретного статина.


Ферменты печени


В контролируемых клинических исследованиях с одновременным назначением препарата Эзетрол и статина у больных наблюдалось повышение печеночных ферментов (в 3 раза выше верхней границы нормы). Если Эзетрол назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина.


Скелетная мускулатура


В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением препарата Эзетрол, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными реакциями статинов и других липидоснижающих средств. В клинических исследованиях частота повышения активности КФК, более чем в 10 раз превышающая ВГН, составила 0,2% в группе препарата Эзетрол в сравнении с 0,1% в группе плацебо, и 0,1% в группе комбинированного назначения препарата Эзетрол со статином в сравнении с 0,4% в группе монотерапии статином.


Печеночная недостаточность


Поскольку влияние доз эзетимиба, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучено, Эзетрол таким больным не рекомендуется.


Фибраты


Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Поэтому одновременный прием препарата Эзетрол и фибратов не рекомендуется.


Циклоспорин


При назначении эзетимиба пациентам, получающим циклоспорин, следует соблюдать меры предосторожности. Концентрации циклоспорина должна контролироваться при одновременном приеме препарата Эзетрол и циклоспорина.

Эзетрол 10 мг таблетки 28 шт: Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:


эзетимиб 10 мг;


Вспомогательные вещества:


натрия кроскармеллоза;


лактозы моногидрат;


магния стеарат;


микрокристаллическая целлюлоза;


повидон;


натрия лаурилсульфат.

Применение

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи.


Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидоснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии Эзетролом®.


Рекомендуемая доза Эзетрола в монотерапии или в комбинации со статином составляет 10 мг 1 раз в сутки.


Подбора доз для пожилых пациентов не требуется (см. «Фармакокинетика»).


При печеночной недостаточности


Подбора доз для больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Лечение эзетимибом не рекомендуется больным с умеренной (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) дисфункцией печени (см. «Фармакокинетика» и «Противопоказания»).


При почечной недостаточности


Подбора доз для больных с нарушением функции почек не требуется (см. «Фармакокинетика»).


При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот


Эзетрол следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки не позднее чем за 2 часа до или не ранее чем через 4 часа после приема секвестрантов жирных кислот.

Аналоги Эзетрол

Показать все

 аналоги Эзетрол
X2
Отрио 10 мг таблетки 30 шт
По рецепту
В наличии в 1 аптеке
716 ₽
X2
Зенон 40 мг+10 мг таблетки 30 шт
По рецепту
В наличии в 1 аптеке
1 833 ₽
X2
Розулип Плюс капсулы 10 мг+10 мг 30 шт
По рецепту
В наличии в 1 аптеке
1 252 ₽

Цены на Эзетрол 10 мг таблетки 28 шт в аптеках Екатеринбурга

Доктор Столетов
Екатеринбург, улица Бабушкина, 2А
Машиностроителей
ЕЖЕДН. 09:00-22:00
от 2323
Подробнее
Консультант