Ларигама раствор для внутримышечного введения ампула 2 мл 10 шт
Самовывоз
Забрать бесплатно из 26 аптек Волгограда
Доставка недоступна
Это рецептурный препарат, доставка недоступна на основании Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ
Инструкция по применению Ларигама раствор для инъекций 2 мл 10 шт
Описание
Показания
В составе комплексной терапии:
моно- и полиневропатий различного генеза;
дорсалгии;
плексопатий;
люмбоишиалгии;
корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.
Фармакологическое действие
Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящими в его состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и опорно-двигательного аппарата.
Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).
Пиридоксин (витамин В6) обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Физиологической функцией обоих витаминов (В1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
Тиамин
Всасывание и распределение
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме крови 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Тиамин выводится с мочой в α-фазе через 0.15 ч, в β-фазе – через 1 ч, в конечной (терминальной) фазе – в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата, 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.
Пиридоксин
Всасывание и распределение
После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования СН2ОН-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 часов после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.
Цианокобаламин
Всасывание и распределение
Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Cmax после в/м введения достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы крови – 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции). T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками – 0-7% и через кишечник – 70-100%.
Лидокаин
Всасывание и распределение
При в/м введении Cmax в плазме лидокаина отмечается спустя 5-15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизменном виде.
Лекарственное взаимодействие
Витамины группы В
Тиамин (витамин В1) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).
Терапевтические дозы пиридоксина (витамин В6) ослабляют эффект леводопы (уменьшается ее противопаркинсоническое действие) при одновременном применении. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Цианокобаламин (витамин В12) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Лидокаин
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфаниламидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин или норэпинефрин.
Ларигама раствор для инъекций 2 мл 10 шт: Состав
Раствор для в/м введения прозрачный, от розовато-красного до красного цвета, со специфическим запахом.
1 мл
пиридоксина гидрохлорид 50 мг
тиамина гидрохлорид 50 мг
цианокобаламин 0.5 мг
лидокаина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 20 мг, натрия полифосфат - 10 мг, калия гексацианоферрат (III) - 0.1 мг, натрия гидроксида раствор 10М - до рН 4.0-5.0, вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из окрашенного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Применение
Режим дозирования
Инъекции выполняют глубоко в/м (см. раздел "Особые указания").
В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) по 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.
Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.
Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.
Побочное действие
По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; частота неизвестна – брадикардия, аритмия.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные, он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Интенсивность метаболизма лидокаина снижается при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек выведение цианокобаламина почками уменьшается.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежания риска обострения хронических заболеваний.
Передозировка
Симптомы: рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.
Лечение: в случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.
Аналоги Ларигама
Показать все
аналоги Ларигама